Антибиотик широкого спектра действия названия



К антибиотикам широкого спектра действия относят защищенные пенициллины, цефалоспорины 3 и 4 поколения, карбопенемы, макролиды, аминогликозиды, линкозамиды, тетрациклины, левомицетины.

Защищенные пенициллины

Амоксиклав, Аугментин, Курам = амоксициллин + клавулановая кислота

Амписид, Сультасим, Уназин = ампициллин + сульбактам

Они складываются из антибиотика и ингибиторов бетта-лактамаз, каковые блокируют микробный фермент, разрушающий антибиотик. Это -клавулановая кислота, сульбактам. Их комбинируют с антибиотиком, получая так именуемые защищенные пенициллины, это разрешает увеличить спектр действия антибиотика, преодолеть сформировавшуюся резистентность микроорганизмов.

Показания к применению:

  1. Лечение болезней дыхательных путей (воспалений легких, плевритов, абсцессов легких).
  2. Ангины, дифтерия
  3. Отиты, синуситы
  4. Бактериальный менингит
  5. Гонорея, сифилис
  6. Профилактика ревматизма (бициллины)
  7. Инфекции кожи и подкожной клетчатки
  8. Кишечные и урогенитальные инфекции (ампициллин).

Защищенные пенициллины назначают вовнутрь в виде табл. капсул, суспензии и в/м либо в/в 1-2раз в день.

1. Аллергические реакции.

2. Происхождение болезненности на месте введения, при внутримышечном введении, исходя из этого препараты лучше разводить в растворе новокаина.

3. Флебиты вероятны при внутривенном введении.

4. Диспепсические расстройства при приеме вовнутрь.

  1. Гиперчувствительность к антибиотикам группы пенициллинов и

Цефалоспорины (3 и 4 поколения)

К антибиотикам широкого спектра действия относят цефалоспорины 3 и 4 поколения.

Цефотаксим Клафоран (для парентерального введения)

Цефиксим Супракс (для приема вовнутрь)

Цефалоспорины III поколения лучше попадают в ткани (в частности в кости, через гематоэнцефалический барьер).

Спектр действия цефалоспоринов III поколения шире, чем у I и II поколений. Он еще более выражен в сторону грамотрицательной флоры.

Цефалоспорины III поколения вводят 1-2 раза в день раз в день.

Вводят лишь (!) парентерально (в/м и в/в).

Спектр действия цефалоспоринов IV поколения весьма широ­кий. Он шире, чем у препаратов I, II, III поколений. Причем они одинаково высоко активны относительно и грамотрицательной, и грамположительной флоры.

Препараты IV поколения вводят 2-3 раза в день.

Показания к применению:

1. Лечение болезней дыхательных путей (воспалений легких, плевритов, абсцессов легких), а также приведённых к стафилококку­ми устойчивыми к бензилпенициллинам.

2. Бактериальный менингит, вызываемый ме­нингококками, пневмококками, гемофильными палочками, стрептококками группы В. Препараты выбора — цефалоспорины III поколения, лучше других проникающие через гематоэнцефалический барьер.

3. Интенсивная терапия новорожденных.

4. Инфекционные заболевания костей, суставов, кожи и мягких тканей. (цефалоспорины III и IV поколений).

5. Зараза почек и мочевыделительных дорог, вызываемая: кишечными палочками, клебсиеллами, протеем, стрепто­кокками и др. (Цефалоспорины III поколения).

6. Лечение тяжелых госпитальных зараз разной локализации, септицемии и лихорадки неясного генеза (цефалоспорины 4 поколения).

1. Аллергические реакции

Антибиотик широкого спектра действия названия

2. Происхождение болезненности на месте введения, при внутримышечном введении, исходя из этого препараты лучше разводить в растворе новокаина;

флебиты вероятны при внутривенном введении, следовательно, вводить препараты нужно медлительно, лучше в/в капельно;

3. Диспепсические расстройства при приеме через рот тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея).

4. Нефротоксичностъ — появляется по большей части при применении цефалоспоринов I поколения, каковые экскретируются посредством канальцевой секреции.

5. Нейротоксичностъ (нистагм, нарушение поведения, галлюцинации, судороги)

6. Гематоксичностъ (тромбоцитопения, нейтропения, коагулопатии)

7. Гепатотоксичность — проявляется в виде повышенного выхода печеночных ферментов (аминотрансферазы, трансаминазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы) в кровь.

8. Антабусоподобное воздействие (понижается активность дегидрогеназы ацетальдегида фермента, метаболизирующего алкоголь). На фоне приема цефалоспоринов опасно приём алкоголя смогут появиться диарея, тошнота, тахикардия, покраснение лица и пр.

  1. Дисбактериоз чаще появляется при применении цефало­споринов вовнутрь.
  1. Гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов и пенициллинов, аллергические заболевания.
  2. Органические заболевания печени и почек.
  3. Беременность и кормле­ние грудью.

Карбапенемы

Имипенем (направляться, меронем)

Тиенам (имипенем + циластатин)

Гримипинем (имипенем + циластатин)

Новая перспективная группа бетта-лактамных а/б.

Имеют широкий спектр противомикробного действия грамм (-) и грамм (+) аэробные и анаэробные бактерии, включая синегнойную палочку.

Устойчивы к бетта-лактамазам.

Тиенам (имипенем + циластатин). Циластатин – вещество, которое даёт предупреждение разрушение имипенема ферментом дегидропептидазой в почках.

Используют при тяжелых заразах в случае устойчивости к другим антибиотикам.

Вводят в/м либо в/в, дозы и схемы лично.

Побочные эффекты: диспептические расстройства, изменение крови, аллергические реакции, местно болезненность, покраснение, флебиты.

Противопоказания: при аллергии на пенициллины.

I поколение: Эритромицин Олеандомицин -(природные)

II поколение: Спирамицин (ровамицин) -пр

Рокситромицин (рулид) -полусинтетический

Джозамицин (вильпрафен) -пр

Кларитромицин (клацид) -пр

Мидекамицин (макропен) -пр

III поколение: Азитромицин (сумамед) – полусинтетический

Механизм действия: ингибируют синтез РНК (микробных белков) на уровне рибосом.

Спектр действия: Внутриклкточные микробы хламидии и микоплазмы, грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, пнев­мококки), грамположительные палочки (коринебактерии), грамот-ицательные коккобактерии (бордетеллы), грамотрицательные палочки (моракселлы).

К препаратам II поколения: джозамицину и кларитромицину распознана высокая чувствительность геликобактера пилори; к спирамицину токсоплазм. Препараты II и III поко­лений действенны в отношении микобакотерий туберкулеза.



Показания к применению.

1. Нетяжелые формы бронхитов, тонзиллитов, отитов, сину­ситов; стрептодермия, рожа, лимфангит, мастит.

2. Коклюш и дифтерия.

3. Хламидиальный конъюнктивит (лучше использовать мазь).

4. Хламидиальная пневмония новорожденных и микоплазменная пневмония.

5. Первичный сифилис и гонорея.

6. Холециститы, холангиты, энтериты, колиты.

7. Токсоплазмоз (препарат выбора спирамицин).

8. Урогенитальная зараза.

Вторичная резистентность микроорганизмов к макролидам начинается быстро, исходя из этого курс лечения должен быть маленьким (до 7 дней).

Кое-какие макролиды возможно вводить внутривенно (эритромицина фосфат, спирамицин). Все макролиды используют вовнутрь.

Имеется препараты (мази) и для местного применения.

Нежелательные эффекты. Макролиды — это малотоксичные препараты.

1. Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея).

2. Стоматиты, гингивиты.

4. При внутривенном введении — флебит.

Антибиотик широкого спектра действия названия
  1. Гиперчувствительность к макролидам.
  2. Тяжелые нарушения функции печени.

Аминогликозидные антибиотики

Выделяют 4 поколения аминогликозидных антибиотиков:

Iпоколение: Стрептомицин

IIпоколение: Гентамицин

IIIпоколение: Тобрамицин

IV поколение: Изепамицин

Механизм действия нарушают структуру и функцию цитоплазматической мембраны; синтез РНК на уровне рибосом.

Спектр действия: грамотрицательные палочки (эшерихии, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, протей, серрации, иерсинии, моракселлы, энтеробактер, гемо-фильные палочки) и грамположителъные кокки (золотистые и эпидермальные стафилококки), к стрептомицину и канамицину — микобактерии туберкулеза (на данный момент не используются);

Главные пути введения: внутримышечно, внутривенно, местно (в виде мазей и линимен­тов); эндотрахеальные инстилляции и вовнутрь 3 раза в сутки.

Показания к применению:

1. Осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый пие-лонефрит, паранефрит, уросепсис, карбункул почки)

2. Осложненные внутрибрюшиниые инфекции (перитонит, абс­цесс брюшной полости и т. п.).

3. Осложненные инфекции респираторного тракта (плевропнев­монии и т.п.). 4. Остеомиелит.

5. Септицемия, особенно вызванная стафилококком.

6. Менингиты (вводят эндолюмбально)

7. Санация кишечника при подготовке больного к операции на органах брюшной полости и для лечения кишечных зараз.

1. Ототоксичностъ накапливаются в наружных и внутренних волосковых клетках кортиевого органа, приводя к их дегенеративным трансформациям. В один момент возни­кают дегенеративные трансформации и афферентных нервных окон­чаний во внутреннем ухе, приводят к вестибулярным (изменяется походка) и кохлеарные расстройства (необратимую глухоту, а у детей до 1 года — глухонемоту).

2.Нефротоксичность накапливают­ся в эпителиальных клетках проксимальных канальцев почек, нарушается функция почек, появляется клиника нефри­та.

Осложнение носит обратимый темперамент, если не произошло наслоение на уже имеющуюся патологию почек.

3. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек.

7. Флебиты при внутривенном введении антибиотиков.

Линкозамиды

В данную группу антибиотиков входят 2 препарата: линкомицин и клиндамицин (далацин С).

Механизм действия: ингибируют синтез РНК на уровне рибосом. Спектр действия — широкиЙ, оказывают дейст­вие на грамположителъные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки), грамотрицательные анаэробы (бактероиды), грамотрицательные палочки (кое-какие штаммы гемофильных палочек). В спектр действия клиндамицина дополнительно попадают токсоплазмы и плазмодии малярии.

Показания к применению.

Линкозамиды это альтернатив­ные, а чаще резервные антибиотики. Их назначают при заболева­ниях, вызванных чувствительными к ним микробами, устойчивыми к другим препаратам. Продолжительность терапии может колебаться от 7-14 дней до 3 недель.

1. Сепсис, септический артрит, септический эндокардит, ос­теомиелит.

2. Интраабдоминальная зараза (внутрибрюшинные опера­ции и операции на органах малого таза). Препарат выбора — клиндамицин.

3. Инфекции нижних дыхательных путей (пневмонии, абсцесс легких, эмпиема плевры); отиты, синуситы.

4. Раневая зараза мягких тканей и кожи.

5. Токсоплазмоз, малярия (препарат выбора — клиндамицин).

Линкозамиды вводят внутримышечно, внутривенно и вовнутрь.

Нежелательные эффекты. Линкозамиды — малотоксичные препараты. Но при их кумуляции либо неправильном приме­нении они (особенно клиндамицин) смогут приводить к ряду страшных осложнений:

1. Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея)

2. При внутривенном введении — тромбофлебиты.

3. Аллергические реакции, сыпь, зуд в области кожно-слизистых складок (губы, половые органы), время от времени эксфолиация.

4. Гепатотоксичность (желтуха, увеличение трансаминазной активности в крови).

5. Гематотоксичностъ (нейтропения, тромбоците пения, не­большая эозинофилия, редко — агранулоцитоз).

Тетрациклины.

В клинике применяют 2 группы тетрациклинов:

1.Природные тетрациклины: тетрациклин

доксициклин (вибрамицин, юнидокс)

Механизм действия: ингибируют синтез микробных белков на уровне рибосом.

Спектр действия – весьма широкий, близок к спектру действия левомицетина. Доксициклин воздействует на геликобактер пилори.

Показания к применению .

Сыпной тиф, газовая гангрена, дизентерия, чума, холера, бруцеллез, туляремия, хламидиоз, трахома, сибирская язва. Реже в последнее время назначают при: пневмонии, бронхитах, остеомиелите, инфицированных ожогах и ранах, сифилисе, гонорее.

Назначают тетрациклины в большинстве случаев вовнутрь, 4 раза в сутки, местно тетрациклин, внутривенно – доксициклин.

Тетрациклины токсичные препараты.

1.Повреждение быстроделящихся клеток: угнетение кроветворения, нарушение сперматогенеза, и деления клеток кишечника (стоматит, эрозии, язвы.)

2.Гепатотоксичность и нефротоксичность.

3.Нарушение развития костей и зубов.

Левомицетины

Левомицетин (хлорамфеникол) синтетический антибиотик.

Чаще всего применяют следующие препараты левомицетина: левомицетин-основание, левомицетин-стеарат, левомицетин-пальминат, левомицетин-сукцинат.

Левомицетин ингибирует синтез белка (РНК на уровне рибосом) в микробных клетках.

Спектр действия — весьма широкий: грамположительные (гемофильная палочка, пневмококки, менингококки) и грамотрицательные микробы (шигеллы сальмонеллы, брюшнотифозная палочка), грамположительные анаэробы, риккетсии, хламидии, микоплазмы.

Показания к применению:

Левомицетин направляться назначать лишь при тяжелых заразах:

1.Менингит, тяжелая пневмония, вызванная гемофильной палочкой.

2.Брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез.

Левомицетин назначают вовнутрь, внутривенно, внутримышеч­но либо в форме аэрозоля в легкие, ректально, в виде глазных капель, наружно в виде мази линимента. Кратность – 4 раза в день.

Левомицетин — токсичный пре­парат.

1. Миелотоксическое воздействие.

2. Серый коллапс появляется чаще у недоношенных, новорож­денных и детей первых 2-3 месяцев жизни.

3. Аллергические реакции

4. Диспепсические расстройства.

Контрольные вопросы для закрепления:

  1. Что такое защищенные антибиотики?
  2. Какой спектр действия у макролидов?
  3. Какие конкретно побочные действия свойственны для аминогликозидов?
  4. Что такое препараты выбора и резерва?
  5. Какие конкретно показания к применению тетрациклинов?
  6. Из-за чего левомицетины относят к антибиотикам широкого спектра действия?

1. Гаевый, М.Д. Фармакология с рецептурой: учеб. / М.Д. Гаевый, П.А. Галенко-Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая. – Ростов н/Д. издательский центр МарТ, 2006. – 480с.

  1. Атлас лекарственных средств. – М. СИА Интернейшнл Ltd. ТФ МИР: Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с. ил.
  2. ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: справочник / ВИДАЛЬ.- М. АстраФармСервис, 2008.- 1520с.
  3. Виноградов, В.М. Фармакология с рецептурой: учеб. для фармацевтических училищ и колледжей / В.М. Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин. 4 изд. испр.- СПб. Спец. Лит. 2006 .- 864с.
  4. Громова, Э. Г. Справочник по лекарственным средствам с рецептурой для фармацевтов и медсестер / Э. Г. Громова.- С-Пб. Фолиант, 2002.- 800с.
  5. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. 16 изд. перераб. испр. и доп.- М. Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216с.
  6. Харкевич, Д.А. Фармакология с общей рецептурой: учеб. для медицинских училищ и колледжей / Д.А. Харкевич. – М. ГЭОТАР – МЕД, 2008. 408 с. ил.

1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме Антибиотики широкого спектра действия.

Антибиотик широкого спектра действия названия

Сохранить в соц. сетях

Статьи по теме