Низорал цена таблетки



Низорал (уникальный Кетоконазол) в пилюлях - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена лишь для экспертов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Фармакологическое воздействие

Кетоконазол - синтетическое производное имидазол-диоксолана, владеющее фунгицидным либо микостатическим действием против дерматофитов, дрожжей (Candida, Malassezia, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола: Aspergillus spp. Sporothrix schenckii, кое-какие Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales. Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах и изменяет состав других липидных компонентов в мембранах. Данные клинических изучений и изучение лекарственных сотрудничеств продемонстрировали, что при приеме препарата в дозе 200 мг 2 раза в день в течение 3-7 дней может наблюдаться маленькое повышение промежутка QT: среднее большое повышение промежутка QT до 6-12 мсек наблюдалось спустя 1-4 часа по окончании приема препарата Низорал, в то время, когда концентрация кетоконазола в плазме крови достигала больших значений. Но такое повышение промежутка QT считается клинически не значимым.

При терапевтической дозе 200 мг 1 раз в день может наблюдаться преходящее понижение концентрации тестостерона в плазме. Концентрация тестостерона возвращается к исходному значению в течение 24 часов по окончании приема кетоконазола. На протяжении долгой терапии с применением данной дозировки, концентрация тестостерона в большинстве случаев незначительно отличается от контроля.

Кетоконазол в дневной дозе 400 мг и выше приводил к снижению "кортизолового ответа" на стимуляцию АКТГ у добровольцев.

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой не сильный двухосновное вещество, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме около 3.5 мкг/мл достигается через 1-2 часа по окончании однократного перорального приема 200 мг препарата на протяжении еды.

In vitro связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, образовывает 99%. Кетоконазол обширно распределяется по тканям, но только малый часть препарата попадает в спинномозговую жидкость.

По окончании абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием солидного числа неактивных метаболитов. Главными дорогами метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не есть индуктором собственного метаболизма.

Выведение из плазмы есть двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения образовывает 2 часа, а в последующем - 8 часов.

Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% образовывает неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется по большей части с желчью в ЖКТ.

Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у здоровых лиц и больных с печеночной либо почечной недостаточностью.

Показания к применению препарата НИЗОРАЛ

Инфекции кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и/либо дрожжевыми грибами в тех случаях, в то время, когда местное лечение неприменимо благодаря громадного размера пораженных участков, большой глубины поражения либо при отсутствии результата от проводимого ранее местного лечения, и для лечения больных устойчивых либо с непереносимостью к терапии другими противогрибковыми препаратами для системного применения:

  • дерматофития;
  • разноцветный лишай;
  • фолликулит, вызванный грибами рода кожный покров;
  • хронический кандидоз слизистых оболочек и кандидоз кожи;
  • кандидоз рта и глотки;
  • хронический рецидивирующий кандидоз влагалища.

Системные грибковые инфекции:

  • паракокцидиоидоз;
  • гистоплазмоз;
  • кокцидиоидоз;
  • бластомикоз.

Использование кетоконазола при грибковом менингите не нужно, поскольку препарат не хорошо попадает через гематоэнцефалический барьер.

Режим дозирования

Препарат Низорал принимают вовнутрь, на протяжении еды для улучшения всасывания.

При заразах кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванных дерматофитами и/либо дрожжевыми грибами и системных заразах:

Взрослые: 1 пилюля (200 мг) 1 ежедневно на протяжении еды. В случае если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу направляться расширить в два раза (400 мг 1 раз в день). При вагинальном кандидозе назначают 2 пилюли (400 мг) 1 ежедневно на протяжении еды.

Дети старше 3 лет с массой тела от 15 до тридцати килограмм: 1/2 пилюли (100 мг) 1 раз в день (потому, что опыт применения препарата детьми с массой тела менее 15 кг ограничен, не рекомендуется назначать препарат детям с массой тела менее 15 кг); с массой тела более тридцати килограмм: дозы, указанные для взрослых.

Средняя длительность лечения:

  • вагинальный кандидоз - 7 дней;
  • кожные микозы, вызванные дерматофитами - около 4 недель;
  • разноцветный лишай - 10 дней;
  • кандидоз кожи и полости рта - 2-3 недели;
  • грибковые поражения волосистой части головы - 1-2 месяца;
  • паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз - в большинстве случаев длительность лечения образовывает 6 месяцев.

По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя. Неадекватная длительность лечения может привести к рецидиву инфекции. Однако, при появлении показателей и признаков гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, желтуха, боль в животе и чёрный цвет мочи, направляться без промедлений прекратить лечение и лабораторно оценить функцию печени.

Побочное воздействие

Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой 1.0% у больных с поверхностными и глубокими микозами, принимавших кетоконазол (данные многоцентрового открытого клинического изучения).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени.

Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой 1.0% у больных с поверхностными и глубокими микозами, принимавших кетоконазол (данные многоцентрового открытого клинического изучения).

Нарушения со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Нарушения со стороны органов эмоций: фотофобия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (увеличение активности "печеночных" трансаминаз либо щелочных фосфатаз, гиперкреатининемия), желтуха.

Нарушения со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, парестезия, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, неспециализированная слабость.

Нарушения со стороны метаболизма и питания: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, увеличение аппетита.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.

Нарушения со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, мультиформная эритема, зуд, сыпь, аллергическая сыпь, ксеродерма, "приливы" крови.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическое понижение артериального давления.

Нарушения со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитов.

Нарушения со стороны неспециализированных показателей: лихорадка, периферический отек, озноб.

Информацию о побочных эффектах в пострегистрационном периоде.

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов, с применением следующей классификации частоты встречаемости: весьма нередкие (1/10), нередкие (1/100, 1/10), нечастые (1/1000, 1/100), редкие (1/10000, 1/1000), весьма редкие (1/10000), включая единичные случаи.

Нарушения со стороны лабораторных показателей: весьма редко - тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: весьма редко - аллергические состояния, включая крапивницу, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны эндокринной системы: весьма редко - недостаточность функции надпочечников.

Нарушения со стороны центральной нервной системы: весьма редко- обратимое увеличение внутричерепного давления (к примеру, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: весьма редко - тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночную недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).

Нарушения со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: весьма редко - фоточувствительность.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы: весьма редко - артралгия.

Нарушения со стороны мочеполовой системы: весьма редко - эректильная дисфункция, азооспермия при дозах, превышающих терапевтические - 200 либо 400 мг в сутки.

Другие: вероятно временное понижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч по окончании приема).

Противопоказания к применению препарата НИЗОРАЛ

  • острые либо хронические заболевания печени;
  • недостаток лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • одновременный прием с субстратами изофермента 3A4 цитохрома Р450 (CYP3A4): астемизолом, бепридилом, галофантрином, дизопирамидом, цизапридом, дофетилидом, левацетилметадолом (левометадил), мизоластином, пимозидом| хинидином, сертиндолом, терфенадином и домперидоном, поскольку повышенные концентрации этих препаратов в плазме смогут приводить к удлинению промежутка QT и желудочковым аритмиям по типу torsades de pointes;
  • одновременный прием с триазоламом и мидазоламом для перорального применения;
  • одновременный прием с метаболизируемыми через изоферменты CYP3A4 ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, такими как симвастатин и ловастатин;
  • одновременный прием с алкалоидами спорыньи, к примеру дигидроэрготамином, эргометрином, эрготамином, метилэргометрином;
  • одновременный прием с нисолдипином, эплереноном, иринотеканом, эверолимусом;
  • детский возраст до 3 лет;
  • гиперчувствительность к кетоконазолу либо какому-либо из компонентов препарата.


Препарат Низорал с осторожностью используют у больных с пониженной кислотностью желудка, т.к. наряду с этим состоянии абсорбция препарата ухудшается. Больным, принимающим, антацидные препараты (к примеру, гидроксид алюминия), направляться принимать их не ранее, чем через 2 часа по окончании приема препарата Низорал. Больным с ахлоргидрией либо больным, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (к примеру, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов либо ингибиторы "протонового насоса"), нужно принимать препарат Низорал с напитками, содержащими колу. У больных с недостаточностью надпочечников либо с пограничными состояниями, и у больных, подвергающихся большим стрессовым действиям (широкие хирургические вмешательства и др.) при назначении препарата направляться контролировать функцию надпочечников, т.к. при применении препарата Низорал в дозе 400 мг и более было найдено понижение "кортизолового ответа" при стимуляции надпочечников посредством адренокортикотропного гормона (АКТГ).

Низорал с осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем, т.к. при одновременном приеме препарата с алкоголем может появляться дисульфирамоподобная реакция, характеризующаяся покраснением, сыпью, отеками, тошнотой и головной болью.

Из-за риска гепатотоксичности больным с печеночной недостаточностью, и больным, принимающим возможно гепатотоксические лекарственные средства, направляться применять препарат Низорал с осторожностью и лишь в тех случаях, в то время, когда потенциальная польза перевешивает возможно вероятный принимая к сведенью наличие других действенных противогрибковых средств.

Использование препарата НИЗОРАЛ при беременности и кормлении грудью

Сейчас имеется ограниченная информация об применении пилюль Низорал при беременности.

В изучениях на животных была обнаружена репродуктивная токсичность кетоконазола. Степень потенциального риска для человека малоизвестна.

Так, пилюли Низорал не нужно назначать беременным за исключением случаев, в то время, когда потенциальная польза для матери превосходит возможно вероятный риск для плода.

Потому, что кетоконазол попадает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендуется.

Использование при нарушениях функции печени

Из-за риска гепатотоксичности больным с печеночной недостаточностью, и больным, принимающим возможно гепатотоксические лекарственные средства, направляться применять препарат Низорал с осторожностью и лишь в тех случаях, в то время, когда потенциальная польза перевешивает возможно вероятный принимая к сведенью наличие других действенных противогрибковых средств.

Использование у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказано использование у детей до 3 лет.

Низорал цена таблетки

Особенные указания

Из-за риска гепатотоксичности пилюли Низорал направляться применять лишь в тех случаях, в то время, когда потенциальная польза перевешивает возможно вероятный риск, принимая к сведенью наличие других действенных противогрибковых средств.

Перед началом лечения нужно оценить функцию печени для исключения острых либо хронических болезней. На протяжении лечения нужно систематично контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у больных чтобы не пропустить первые показатели гепатотоксичности. На фоне приема пероральных форм кетоконазола сообщалось об весьма редких случаях происхождения гепатотоксичности, включая случаи с фатальным финалом либо случаи, требующие пересадки печени. У некоторых больных не было распознано очевидных факторов риска в отношении-поражения печени. Пара таких случаев появилось в первоначальный месяц терапии, а кое-какие - в первую неделю лечения. Суммарно полученная доза кетоконазола есть причиной риска тяжелой гепатотоксичности. Вследствие этого рекомендуется систематично контролировать функцию печени у больных, получающих терапию кетоконазолом. Больных направляться предотвратить о необходимости срочно связаться со своим доктором в случае происхождения признаков, предполагающих происхождение гепатита, в частности: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, желтухи, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких признаков нужно срочно прекратить терапию и провести изучение функции печени. Больным с повышеной активностью печеночных ферментов либо при перенесенном токсическом поражении печени благодаря приема других препаратов не нужно назначать лечение препаратом Низорал за исключением тех случаев, в то время, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих обстоятельствах нужно на протяжении лечения контролировать уровень печеночных ферментов.

Потому, что у добровольцев кетоконазол в дневной дозе 400 мг и выше приводил к снижению "кортизолового ответа" на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) направляться контролировать функцию надпочечников у больных с надпочечниковой недостаточностью либо пограничными состояниями у больных, подвергающихся большим стрессовым действиям (широкие хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии и др.), у больных с долгим курсом терапии при подозрении на адренокортикальную недостаточность.

Пониженная кислотность желудка

Абсорбция препарата ухудшается при понижении кислотности желудочного сока. Больным, принимающим антацидные препараты (к примеру, гидроксид алюминия), направляться принимать их не ранее, чем через 2 часа по окончании приема препарата. Больным с ахлоргидрией (больные с ВИЧ) либо принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке, (к примеру, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов либо ингибиторы "протонового насоса") нужно принимать Низорал с напитками, содержащими колу.

В случае если лечение кожных поражений проводилось глюкокортикостероидами, то кетоконазол назначают не ранее, чем через 14 дней по окончании их отмены.

Потребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

Действие на свойство водить автомобиль и работать с техникой

Не оказывает влияния.

Передозировка

Наиболее нередкими симптомами передозировки были: тошнота (27.2%), утомляемость, включая сонливость и заторможенность (14.2%), рвота (12.6%), боль в животе (12.0%), анорексия, включая утрату веса, утрату аппетита (7.4%), гиперемия, включая повышенное потоотделение (6.3%), отеки (5.7%), гинекомастия (4.8%), сыпь, включая экзему, пурпуру, дерматит (3.3%), диарея (2.2%), головная боль (2.0%), дисгевзия (1.3%), алопеция (1.1%).

При передозировке нужен тщательный контроль за состоянием, больного и симптоматическое лечение. В течение первого часа по окончании приема препарата возможно назначить активированный уголь. Промывание желудка возможно провести, в случае если нужно.

Лекарственное сотрудничество

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию кетоконазола:

Лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока снижают абсорбцию кетоконазола.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола:

Существенно снижающие биодоступность кетоконазола: препараты-индукторы микросомалыюго окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин. Использование кетоконазола с этими препаратами не рекомендуется.

Повышающие биодоступность кетоконазола, такие как ритонавир (благодаря этого при совместном приеме нужно уменьшить дозу кетоконазола).

Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов:

Кетоконазол может подавлять метаболизм лекарственных препаратов, расщепляемых изоферментами цитохрома Р450 CYP3A. В следствии, эффекты этих препаратов, а также побочные, смогут усиливаться и/либо удлиняться.

Одновременный прием препарата Низорал со следующими препаратами противопоказан:

  • астемизол, бепридил, галофантрин, дизопирамид, цизаприд, дофетилид, левацетилметадолом (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин и домперидон, поскольку повышенные концентрации этих препаратов в плазме смогут приводить к удлинению промежутка QT и желудочковым аритмиям по типу torsades de pointes;
  • триазолам и мидазолам для перорального применения;
  • метаболизируемые CYP3A4 ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;
  • алкалоиды спорыньи, к примеру дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин;
  • нисолдипин;
  • эплеренон;
  • иринотекан;
  • эверолимус.

Препараты, при назначении которых нужно следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью лечебных эффектов и побочным действием:

Дозировка данных препаратов при совместном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена:

  • непрямые антикоагулянты;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;
  • кое-какие противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб;
  • расщепляемые изоферментом CYP3A4 блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, и, быть может, верапамил;
  • кое-какие иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
  • кое-какие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, к примеру аторвастатин;
  • кое-какие глюкокортикостероиды, такие как будесонид, флутиказон, дексаметазон и метилпреднизолон;
  • другие препараты: дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина), алфентанил, алпразолам, бротизолам, буспирон, карбамазепин, цилостазол, эбастин, элетриптан, фентанил, мидазолам для внутривенного применения, кветиапин, ребоксетин, репаглинид, рифабутин, силденафил, солифенации, толтеродин, триметрексат.

Кетоконазол повышает концентрацию производных сульфонилмочевины и увеличивает риск происхождения гипогликемии.

В единичных случаях при одновременном приеме с алкоголем отмечались дисульфирамподобные реакции, характеризовавшиеся покраснением, сыпью, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Эти симптомы проходили самостоятельно в течение нескольких часов.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30С. Срок годности - 3 года.

Низорал шампунь - показания к применению:

  • лечение и профилактика зараз, вызванных дрожжами Malassezia spp. (Pityrosporum spp.), таких как отрубевидный лишай (локальный), себорейный дерматит и перхоть.

Низорал шампунь - режим дозирования:

Дети с младенческого возраста, дети и взрослые: на пораженные участки нанести Низорал шампунь 2% на 3-5 мин, после этого - промыть водой.

  • отрубевидный лишай: 1 ежедневно в течение 5 дней;
  • себорейный дерматит и перхоть: 2 раза в неделю в течение 2-4 недель.
  • отрубевидный лишай: 1 ежедневно в течение 3 дней (разовый курс лечения перед наступлением лета).
  • себорейный дерматит и перхоть: еженедельно либо 1 раз в 14 дней.

Изюминок применения у детей не имеется.

Ливарол (вагинальные свечи) - инструкция по применению:

Клинико-фармакологическая группа:

Противогрибковый препарат для местного применения

Фармакологическое воздействие

Противогрибковый препарат из группы производных имидазолдиоксолана для местного применения. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое воздействие, механизм которого содержится в угнетении биосинтеза эргостерола и трансформации липидного состава мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp. Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.) и дрожжей (Candida spp. Pityrosporum spp.).

Активен кроме этого в отношении Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.

Фармакокинетика

Системная абсорбция при интравагинальном применении препарата Ливарол малый.

Показания к применению препарата ЛИВАРОЛ

  • лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза;
  • профилактика грибковых зараз влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения бактерицидными средствами и другими препаратами, нарушающими обычную микрофлору влагалища.

Режим дозирования

Перед применением препарата суппозитории вагинальные направляться высвободить из контурной упаковки.

Низорал цена таблетки

Суппозитории вводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине 1 раз в день в течении 3-5 дней в зависимости от течения заболевания.

При хроническом кандидозе назначают по 1 суппозиторию в течение 10 дней.

Побочное воздействие

Местные реакции: гиперемия и раздражение слизистой оболочке оболочки влагалища, зуд влагалища.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Противопоказания к применению препарата ЛИВАРОЛ

  • I триместр беременности;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью направляться назначать препарат во II и III триместрах беременности, в период лактации, детям до 12 лет.

Использование препарата ЛИВАРОЛ при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в I триместре беременности.

При применении препарата во II и III триместрах беременности и в период лактации направляться выполнять осторожность.

Использование у детей в возрасте до 12 лет

С осторожностью направляться назначать препарат детям до 12 лет.

Особенные указания

В редких случаях вероятны аллергические реакции (гиперемия полового члена) у полового партнера.

Для понижения риска рецидива заболевания рекомендуется одновременное лечение полового партнера.

Передозировка

Информацию о передозировке препарата Ливарол не предоставлены.

Лекарственное сотрудничество

При применении Ливарола с другими лекарственными средствами не отмечено нежелательного сотрудничества, и оно маловероятно из-за низкой резорбционной способности кетоконазола.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат направляться хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25C. Срок годности 2 года.

Статьи по теме