Поколения антигистаминных препаратов



Весна. Пробуждается природа… Распускаются первоцветы… Береза, ольха, тополь, орешник производят кокетливые сережки; жужжат пчелы, шмели, собирая пыльцу… Начинается сезон поллинозов (от лат. pollinis пыльца) либо сенной лихорадки – аллергических реакций на пыльцу растений. Приходит лето. Цветут злаки, терпкая полынь, душистая лаванда… После этого наступает осень и хозяйкой делается амброзия, пыльца которой – страшнейший аллерген. На протяжении цветения сорняка до 20% населения страдает от слезотечения, кашля, аллергического ринита. И вот долгожданная для аллергиков зима. Но тут многих поджидает холодовая аллергия. Опять весна… И без того круглый год.

И вдобавок внесезонная аллергия на шерсть животных, косметические средства, домашнюю пыль и другое. Плюс лекарственная аллергия, пищевая. К тому же в последние годы диагноз аллергия ставится чаще, да и проявления недуга выражены посильнее.

Облегчают состояние больных лекарства, снимающие симптомы аллергических реакций, и в первую очередь – антигистаминные препараты (АГП). Гистамин, стимулирующий Н1-рецепторы, возможно назвать главным виновником болезни. Он участвует в механизме происхождения основных проявлений аллергии. Исходя из этого антигистаминные препараты постоянно назначают в качестве антиаллергических средств.

Антигистаминные препараты – блокаторы H1 гистаминовых рецепторов: свойства, механизм действия

Медиатор (биологически деятельный посредник) гистамин влияет на:

  • Кожу, приводя к зуду, гиперемию.
  • Дыхательные пути, провоцируя отек, бронхоспазм.
  • Сердечно-сосудистую систему, приводя к повышению проницаемости сосудов, нарушение сердечного ритма, гипотензию.
  • Желудочно-кишечный тракт, стимулируя желудочную секрецию.

Антигистаминные препараты купируют симптомы, обусловленные эндогенным высвобождением гистамина. Они мешают формированию гиперреактивности, но не воздействуют ни на сенсибилизирующее воздействие (повышенную чувствительность) аллергенов, ни на инфильтрацию слизистой оболочке эозинофилами (вид лейкоцитов: их содержание в крови возрастает при аллергии).

  • существенно снижают вызываемое гистамином увеличение проницаемости капилляров;
  • ослабляют спазмы гладкой мускулатуры;
  • дают предупреждение образование отека тканей;
  • понижают токсичность гистамина;
  • уменьшают гипотензивное воздействие гистамина;
  • облегчают состояние при аллергии.

направляться учитывать, что к медиаторам, принимающим участие в патогенезе (механизме происхождения) аллергических реакций, относится не только гистамин. Не считая него виновны в воспалительных и аллергических процессах ацетилхолин, серотонин и другие вещества. Исходя из этого препараты, владеющие лишь антигистаминной активностью, купируют только острые проявления аллергии. Систематическое лечение требует комплексной десенсибилизирующей терапии.

Поколения антигистаминных препаратов

По современной классификации выделяют три группы (поколения) антигистаминных препаратов:
Н1 гистаминоблокаторы I поколения (тавегил, димедрол, супрастин) – попадают через особенный фильтр – гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), действуют на ЦНС, оказывая седативный эффект;
H1 гистаминоблокаторы II поколения (фенкарол, лоратадин, эбастин) – не вызывают седации (в терапевтических дозах);
H1 гистаминоблокаторы III поколения (телфаст, эриус, зиртек) – фармакологически активные метаболиты. Не проходят через ГЭБ, на ЦНС действуют минимально, исходя из этого не вызывают седации.

Характеристики наиболее популярных антигистаминных препаратов приведены в Таблице:

Преимущества антигистаминных препаратов 3 поколения

В эту группу объединены фармакологически активные метаболиты некоторых препаратов прошлых поколений:

  • фексофенадин (телфаст, фексофаст) – деятельный метаболит терфенадина;
  • левоцетиризин (ксизал) – производное цетиризина;
  • дезлоратадин (эриус, дезал) – деятельный метаболит лоратадина.


Для препаратов последнего поколения характерна большая селективность (избирательность), они действуют только на периферические Н1-рецепторы. Из этого преимущества :

  1. Эффективность: стремительное всасывание плюс высокая биодоступность определяют скорость снятия аллергических реакций.
  2. Практичность: не воздействуют на работоспособность; отсутствие седативного результата плюс кардиотоксичности отменяет необходимость корректировать дозу пожилым больным.
  3. Безопасность: не приводят к – это разрешает назначать долгие курсы терапии. Фактически отсутствует их сотрудничество с в один момент принимаемыми препаратами; всасывание не зависит от приема пищи; действующее вещество выводится как имеется (в неизмененном виде), т. е. не страдают органы-мишени (почки, печень).

Назначают лекарства при сезонном и хроническом рините, конъюнктивите. дерматите, бронхоспазме аллергической природы.

Антигистаминные препараты 3 поколения: названия и дозировки

Обратите внимание. дозировки указаны для взрослых.

Фексадин, телфаст, фексофаст принимают по 120-180 мг х 1 раз в день. Показания: симптомы сенной лихорадки (чихание, зуд, ринит), идиопатическая крапивница (покраснение, кожный зуд).

Левоцетиризин-тева, ксизал принимают по 5 мг х 1 раз в день. Показания: хронический аллергический ринит, идиопатическая крапивница.

Дезлоратадин-тева, эриус, дезал принимают по 5 мг х 1 раз в день. Показания: сезонный поллиноз, хроническая идиопатическая крапивница.

Антигистаминные препараты третьего поколения: побочные эффекты

При своей относительной безопасности блокаторы H1 гистаминовых рецепторов третьего поколения смогут приводить: к возбуждению, судороги, диспепсию, абдоминальные боли, миалгию, сухость во рту, бессонницу, головную боль, астенический синдром, тошноту, сонливость, диспноэ, тахикардию, нарушение зрения, повышение массы тела, паронирию (необыкновенные сновидения).

Антигистаминные препараты для детей

Ксизал в каплях назначают детям: старше 6 лет в дневной дозе 5 мг (= 20 капель); от 2 до 6 лет в дневной дозе 2,5 мг (= 10 капель), чаще по 1,25 мг (= 5 капель) х 2 раза в сутки.
Левоцетиризин-тева – доза для детей старше 6 лет: по 5 мг х 1 ежедневно.

Эриус сироп разрешен детям в возрасте от 1 года до 6 лет: по 1,25 мг (= 2,5 мл сиропа) х 1 ежедневно; от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (= 5 мл сиропа) х 1 ежедневно;
детям от 12 лет: по 5 мг (= 10 мл сиропа) х 1 ежедневно.

направляться способен замедлять развитие первой фазы аллергической реакции и воспаления. В случае хронического течения крапивницы происходит обратное развитие болезни. Терапевтическая эффективность эриуса при лечении хронической крапивницы подтверждена в плацебо-контролируемом (слепом) многоцентровом изучении. Исходя из этого эриус рекомендован к применению у детей от одного года.

Поколения антигистаминных препаратов

Принципиально важно. изучение эффективности эриуса в форме пилюль для рассасывания в детской группе не проводилось. Но фармакокинетические данные, распознанные при изучении определения доз лекарства с участием больных-детей, говорят о возможности применения пастилок по 2,5 мг в возрастной группе 6 – 11 лет.

Фексофенадин по 10 мг назначают детям от 12 лет.

О препаратах от аллергии и применении их в педиатрии говорит врач:

Назначение антигистаминных препаратов при беременности

При беременности антигистаминные препараты третьего поколения не назначают. Крайне редко допускается использование телфаста либо фексофаста.

Принципиально важно. информации об применении препаратов группы фексофенадина (телфаст) беременными дамами не хватает. Потому, что изучения, проводимые на подопытных животных, не распознали показателей негативного влияния телфаста на общее течение беременности и внутриутробное развитие, лекарство считают условно надёжным для беременных.

Антигистаминные препараты: от димедрола до эриуса

Первому поколению антигистаминных препаратов многие аллергики обязаны улучшением самочувствия. Побочная сонливость воспринималась как данность: но с носа не течет и глаза не зудят. Да, уровень качества жизни страдало, но что сделать – заболевание. Последнее поколение антигистаминных средств позволило бессчётной когорте аллергиков не только избавиться от признаков аллергии, но и жить обычной жизнью: руководить автомобилем, заниматься спортом, не рискуя наряду с этим заснуть на ходу.

Антигистаминные препараты 4 поколения: мифы и действительность

Обычно в рекламе средств для лечения аллергии проскальзывает термин антигистаминный препарат нового поколения, антигистаминный препарат четвертого поколения. Причем к данной несуществующей группе часто причисляют не только антиаллергические средства последнего поколения, но и лекарства под новыми торговыми марками, относящиеся ко второму поколению. Это не более, чем маркетинговый трюк. В официальной классификации указаны лишь две группы антигистаминных препаратов: первого поколения и второго. Третья группа – это фармакологически активные метаболиты, за которыми закрепился термин H1 гистаминоблокаторы III поколения.

Клинический фармаколог, доктор высшей категории Назарова Марина Сергеевна

5,909 просмотров всего, 3 просмотров сейчас

Статьи по теме